Letrozol ýokary saýlama aromataz ingibitorlarynyň täze nesliniň bir bölegidir we emeli sintez edilen benzotriazol önümidir.Letrozol, estrogen derejesini peseltmek üçin aromatazyň öňüni alýar, şeýlelik bilen estrogeniň çişiň ösmegine itergi bermeginiň öňüni alýar.“Vivo” işjeňligi, birinji nesil aromataza inhibitory Amarante garanyňda 150-250 esse güýçlidir.Örän saýlama bolany üçin, glýukokortikoid, mineralokortikoid we tiroid funksiýalaryna täsir etmez;ýokary dozalarda-da adrenal kortikosteroid sekresiýasyna hiç hili päsgel beriji täsir edip bilmez we ýokary bejeriş indeksini berer.